人类线粒体的结构和活性肽deformylase,一种新的癌症的目标。
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杨Escobar-Alvarez年代,Goldgur Y, G, Ouerfelli啊,李Y, Scheinberg哒
人类线粒体的结构和活性肽deformylase,一种新的癌症的目标。
J杂志。2009年4月17日,387 (5):1211 - 28。doi: 10.1016 / j.jmb.2009.02.032。Epub 2009年2月21日。
- PubMed ID
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19236878 (在PubMed]
- 文摘
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肽deformylase蛋白(pdf)参与新合成肽的氨基端蛋氨酸切除途径。我们表明,人类的PDF (HsPDF)可以deformylate假定的基质来源于线粒体DNA-encoded蛋白质。哺乳动物的PDF的第一结构模型(1.7),HsPDF,显示了一个二聚体与守恒的催化残基的拓扑和折叠非哺乳类PDF。的HsPDF糖基拓扑和螺旋循环的存在(H2和H3),然而,形状特征活性部位入口。HsPDF结构绑定到peptidomimetic抑制剂actinonin(1.7)确定substrate-binding站点。定义S1 '口袋,但没有S2 '或者S3 substrate-binding口袋,存在。在观察pdf PDF-actinonin守恒交互。尽管缺乏真正的S2和S3的绑定的口袋,证实通过肽结合建模,结合酶动力学表明贡献P2'and P3的位置甲酰化肽底物的营业额。