解偶联分子内处理和底物水解氨基端亲核试剂的水解酶hASRGL1圆形排列。

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李W,康托尔JR Yogesha SD,杨年代,Chantranupong L,刘金桥,Agnello G,乔治奥克,石头,张Y

解偶联分子内处理和底物水解氨基端亲核试剂的水解酶hASRGL1圆形排列。

ACS化学杂志。2012年11月16日,7 (11):1840 - 7。doi: 10.1021 / cb300232n。Epub 2012年8月29日。

PubMed ID

22891768 (在PubMed

]

文摘

人类asparaginase-like蛋白1 (hASRGL1)催化的水解l-asparagine isoaspartyl-dipeptides。作为一个氨基的亲核试剂(请厂家)水解酶家族成员,hASRGL1的活性形式是由一个分子内解理与Thr168催化残基。然而,在体外,自动处理是不完整的(~ 50%),束缚hASRGL1的生物物理特性。我们绕过障碍通过构造一个圆排列hASRGL1非耦合自动处理的反应,让我们活动和结构描述这种酶前体如hASRGL1-Thr168Ala变体。晶体和生化证据显示激活机制,扭转限制Thr168侧链可以帮助推动分子内反应处理。乳沟和形成的活性部位释放扭力限制Thr168,由附近的一个小守恒Gly-rich循环促进活动网站,允许激活所需的构象变化。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
天冬酰胺	Isoaspartyl肽酶/ L-asparaginase	蛋白质	人类	没有	底物	细节

多肽

的名字	UniProt ID
Isoaspartyl肽酶/ L-asparaginase	Q7L266	细节