加兰他敏:影响烟碱受体结合,抑制乙酰胆碱酯酶,和学习。
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Woodruff-Pak DS,傅高义RW 3日温克GL
加兰他敏:影响烟碱受体结合,抑制乙酰胆碱酯酶,和学习。
《美国国家科学院刊S a . 2001年2月13日,98 (4):2089 - 94。Epub 2001年2月6日。
- PubMed ID
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11172080 (在PubMed]
- 文摘
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古典眨眼条件是一个良好的模型范例,septohippocampal胆碱能系统。这种形式的联想学习是在正常老化和受损严重破坏在阿尔茨海默病(AD)。一些烟碱胆碱能受体亚型是迷失在广告,使烟碱变构增效配体的使用一个有前途的治疗策略。变构增效配体加兰他敏(加)调节烟碱乙酰胆碱释放增加,以及胆碱能受体作为乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛)。加在两个临床前实验测试。在实验1和16年轻和年长的兔子,加(3.0毫克/公斤)在调节管理15天,和药物显著提高学习,减少疼痛的水平,并增加烟碱受体结合。在实验2中,53岁退休增殖兔子15-wk时期四个条件进行测试。组兔子收到0.0(车辆),1.0或3.0毫克/公斤加整个15-wk段或3.0毫克/公斤加15天,剩下的实验的工具。15日常调节会议和随后的保留和再学习评估在个月间隔间隔。3.0毫克/公斤加改善学习的剂量赤字组显著的吸引和保留期间收到3.0毫克/公斤加不断。 Nicotinic receptor binding was significantly increased in rabbits treated for 15 days with 3.0 mg/kg Gal, and all Gal-treated rabbits had lower levels of brain AChE. The efficacy of Gal in a learning paradigm severely impaired in AD is consistent with outcomes in clinical studies.