heterodimeric甜味受体有多个潜在的配体结合位点。
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崔M,江P, Maillet E,马克斯•M Margolskee射频,奥斯曼R
heterodimeric甜味受体有多个潜在的配体结合位点。
咕咕叫制药Des。2006; 12 (35): 4591 - 600。
- PubMed ID
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17168764 (在PubMed]
- 文摘
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甜味受体是一种异质二聚体两个G蛋白耦合的受体,T1R2 T1R3。这一发现增加了我们理解的分子水平机制甜味。先前的实验使用甜受体嵌合体和突变体的研究表明,至少有三个潜在heterodimeric受体结合位点。受体的活动向人工甜味剂阿斯巴甜和摘要取决于人类T1R2残留在氨基末端域。相比之下,受体活动向甜味剂糖精和甜味抑制剂lactisole取决于人类T1R3跨膜域内的残留物。此外,受体活动向甜蛋白brazzein取决于人类T1R3的半胱氨酸富领域。尽管晶体结构没有甜味受体,有用的同源模型可以开发基于适当的模板。氨基末端领域,半胱氨酸富域和跨膜螺旋T1R2域和T1R3建模基于metabotropic谷氨酸受体1型的晶体结构,肿瘤坏死因子受体,分别和牛视紫红质。我们使用相同的模型甜味受体,分子对接的配体受体,受体的定点诱变来识别潜在的甜味受体配体结合位点。这些研究已导致更好的理解这个heterodimeric受体的结构和功能,并可以作为指导合理的基于结构的设计,新颖的无卡路里的甜味剂,可用于对抗肥胖症和糖尿病。