微分依托咪酯和咪达唑仑对血管的影响腺苷triphosphate-sensitive钾离子通道:等长张力和膜片钳研究。

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中村,Kawahito年代,【T, Nazari H,高桥,Kitahata H, Nakaya Y, Oshita年代

微分依托咪酯和咪达唑仑对血管的影响腺苷triphosphate-sensitive钾离子通道:等长张力和膜片钳研究。

麻醉学。2007年3月,106(3):515 - 22所示。

PubMed ID

17325510 (在PubMed

]

文摘

背景:本研究的目的是调查两个imidazoline-derived静脉麻醉药的影响,依托咪酯和咪达唑仑血管腺苷triphosphate-sensitive钾()诱导通道活动。方法:在孤立的大鼠主动脉,等长张力记录检查麻醉对levcromakalim血管舒张反应的影响,选择性诱导通道。使用膜片钳方法,麻醉效果还研究了在电流通过(1)本机血管诱导渠道,(2)重组诱导通道内不同组合的各种类型的整流钾通道(Kir6.0家庭:Kir6.1, 6.2)和磺酰脲类受体(SUR1 2 2 b)的子单元,(3)SUR-deficient Kir6.2亚基的渠道来源于截断对碘氧基苯甲醚(Kir6.2DeltaC36渠道),和(4)突变Kir6.2DeltaC36渠道降低敏感度三磷酸腺苷(Kir6.2DeltaC36-K185Q渠道)。结果:依托咪酯(> = 10米),但不是咪达唑仑(10米),抑制了levcromakalim-induced血管舒张,敏感,格列本脲(IC50: 7.21 x 10米;最大抑制浓度:1.22 x 10米)依托咪酯(> = 3 x 10米),但不是咪达唑仑(10米),抑制本地频道诱导活动cell-attached和由内向外配置的IC50值1.68 x 10 m和1.52 x 10 m,分别。依托咪酯(10米)也抑制了各种类型的重组苏尔的活动/ Kir6.0KATP通道,Kir6.2DeltaC36通道和Kir6.2DeltaC36-K185Q渠道具有同等效力。结论:临床依托咪酯的浓度,但不是咪达唑仑,抑制血管平滑肌细胞诱导通道活动。的抑制作用可能是通过其对Kir6.0亚基的影响,但不是苏尔亚基,结合位点与三磷酸腺苷在氨基酸水平不同。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
三磷酸腺苷	磷酸腺苷盒式sub-family 8 C成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节