体外药效学的莫西沙星与左氧氟沙星对4株肺炎链球菌:1野生型,2第parC突变体,1泵突变。

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谢弗J, Hovde磅,西蒙森D, Rotschafer JC

体外药效学的莫西沙星与左氧氟沙星对4株肺炎链球菌:1野生型,2第parC突变体,1泵突变。

成岩作用Microbiol感染说。2008年2月;60 (2):155 - 61。Epub 2007年10月29日。

PubMed ID

17910998 (在PubMed

]

文摘

左氧氟沙星结合拓扑异构酶IV,而莫西沙星优先结合DNA促旋酶。大多数1 st-step肺炎链球菌突变体在帕洛阿尔托研究中心改变基因的拓扑异构酶IV。由于微分亲和力,莫西沙星可能对1 st-step突变体与左氧氟沙星优越的活动。这项工作的目的是对比程度的基因特征的肺炎链球菌的细菌杀死莫西沙星与左氧氟沙星。使用了四株肺炎链球菌:野生型,2第parC突变体,一个泵突变。在重复使用一个体外药效学模型运行,我们接触细菌的莫西沙星和左氧氟沙星峰2和4.5 mg / L,分别模拟临床剂量。做更多的实验中,曲线下的面积(AUC) /麦克风1剂是匹配的竞争比药物的临床剂量AUC /麦克风比率。时间杀了曲线分析了速度和程度的细菌杀死和再生。预处理和曝光后麦克风和聚合酶链反应(PCR)检测。莫西沙星与左氧氟沙星显示相似程度的细菌杀死野生型,射流泵的类型和parC突变27 - 1361 b。莫西沙星最初取得了更快的杀死,无论AUC /麦克风的比率,对帕洛阿尔托研究中心突变体7362 (P < 0.05),而不是一个优势,3日志杀死。 Postexposure MIC values were elevated for strain 7362 in 2 moxifloxacin experiments and 1 levofloxacin experiment. Post-PCR analysis revealed new gyrA mutations for all 3 isolates. Both moxifloxacin and levofloxacin are effective against multiple strains of S. pneumoniae.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
莫西沙星	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节