碳酸酐酶抑制剂:绑定的antiglaucoma glycosyl-sulfanilamide导数人类同种型二世及其后果的药物设计酶抑制剂结合糖半个。
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迪菲奥雷,Scozzafava,不妨司法院,蒙特罗杰,Pedone C, Supuran CT,德西蒙·G
碳酸酐酶抑制剂:绑定的antiglaucoma glycosyl-sulfanilamide导数人类同种型二世及其后果的药物设计酶抑制剂结合糖半个。
地中海Bioorg化学。2007年3月15日,17(6):1726 - 31所示。Epub 2007年1月8日。
- PubMed ID
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17251017 (在PubMed]
- 文摘
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(N) - 4-Sulfamoylphenyl -alpha-d-glucopyranosylamine,一个有前途的局部antiglaucoma剂,是一种锌酶的有效抑制剂碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)。加合物的高分辨率x射线晶体结构与目标同种型参与了青光眼,CA II,报告在这里。糖的磺胺衍生物结合酶以全新的方式与其他CA-inhibitor加合物研究。磺酰胺锚是协调活性部位金属离子,和亚苯基环抑制剂活性部位腔的通道。糖基的一部分负责的高水溶性化合物是面向一个亲水区域的活性部位,在没有其他抑制剂被观察到的绑定。七个氢键网络有四个水分子和氨基酸残基Pro201, Pro202 Gln92进一步稳定酶抑制剂加合物。托吡酯,另一个糖基CA抑制剂,以完全不同的方式绑定到CA II相比这里的磺酰胺调查。这些发现有助于有效的设计,来自糖类的酶抑制剂。