托吡酯的抑制碳酸酐酶同功酶。
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道奇森SJ、柄RP Maryanoff
托吡酯的抑制碳酸酐酶同功酶。
Epilepsia。2000; 41增刊1:S35-9。doi: 10.1111 / j.1528-1157.2000.tb06047.x。
- PubMed ID
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10768298 (在PubMed]
- 文摘
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目的:研究托吡酯(TPM)的有效性作为一个六个同功酶的抑制剂碳酸酐酶(CA)。方法:TPM的抑制常数(Ki)和乙酰唑胺(AZM) CA I, CA II, CA III, IV, V CA,和CA VI人类(HCA),测定大鼠(RCA),或鼠标(MCA)。CA的活性,研究了利用纯化同功酶,红细胞,亚细胞肾或大脑的分数,和唾液,并化验在37摄氏度到25摄氏度18 o质谱和/或通过测量pH值在0度C。结果:托吡酯Ki值HCA我HCA II, HCA四世和HCA VI约100,7,10和100 microM >,分别。TPM Ki值RCA, RCA II, RCA三世,RCA IV, V和RCA约180,0.1比1,100年>,分别0.2到10和18 microM。RCA二世和RCA IV, Ki值是依赖于温度的。TPM Ki MCA二世和MCA IV值介于1和20 microM之间。结论:这些结果表明,TPM力更大的抑制剂CA比CA我二世和CA IV, CA三世和CA VI。在所有三个物种,AZM强100倍的通常是10比TPM CA同功酶的抑制剂。
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