吗啡、可待因、二氢可待因及其葡萄糖苷在阿片受体亚型上的亲和谱。

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米尼亚特C,威勒U,齐格勒A

吗啡、可待因、二氢可待因及其葡萄糖苷在阿片受体亚型上的亲和谱。

生命科学学报,2001;26(3):344 - 344。

PubMed ID
7885194 (PubMed视图
摘要

研究了吗啡、可待因、二氢可待因及其葡萄糖醛酸酯对mu-、δ -和kappa-阿片受体的亲和力。研究了[3H]DAMGO、[3H]DPDPE和[3H]U69593与豚鼠脑匀浆的结合。吗啡的游离酚基的替代导致阿片受体的结合减少,而不影响mu/delta比率或mu/kappa。6-羟基葡萄糖醛酸化吗啡、可待因或二氢可待因对mu-受体的亲和力不受影响,对delta-受体的亲和力略有增加,对kappa-受体的亲和力降低。6-葡萄糖苷对mu-受体的选择性比δ -受体的选择性降低,而对mu-比kappa-受体的选择性增加。由此得出结论,吗啡在3-和6-位置的化学变化独立地影响阿片受体亚型的亲和力。

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
可待因 delta型阿片受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
可待因 kappa型阿片受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节