由两个5-HT2A增强潜在抑制受体拮抗剂只有在接触前和调节。

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麦当劳LM,莫兰点,Vythelingum GN,约瑟夫MH,斯蒂芬森JD,灰色的农协

由两个5-HT2A增强潜在抑制受体拮抗剂只有在接触前和调节。

精神药理学(Berl)。2003年9月,169(3 - 4):321 - 31所示。Epub 2002年8月9日。

PubMed ID
14530903 (在PubMed
]
文摘

原理:Clozapine-like非典型抗精神病药物,如奥氮平、利培酮、sertindole最强烈地绑定到5 - (2 a)受体,这可能导致他们的抗精神病药物的效果。抗精神病药物氯氮平、氟哌啶醇等,提高发现潜在抑制(李连杰饰)在人类和老鼠。李是一个学习的过程无关刺激的干扰严重,精神分裂症阳性症状,可以模仿动物。目的:本研究的目的是确定的影响两个选择性5 - (2 a)受体拮抗剂,SR 46349 b和ICI 169369,李,测试其抗精神病药物的潜力。方法:剂量的5 - (2 a)受体拮抗剂,满足受体封锁测定5 -行为综合症测试。SR 46349 b和ICI 169369被检测增强的李和逆转amphetamine-induced衰减条件抑制的李范例。结果:b SR 46349(0.6 - -2.4毫克公斤(1)i.p。)和ICI 169369(10-40毫克公斤(1)i.p。)得罪5-hydroxytryptophan (5-HTP)全身抽搐和湿狗摇,这是由5 - (2 a)受体,但没有影响mCPP-induced hypolocomotion,这是由5 - (2 c)受体。无论是SR 46349 b(1.2毫克公斤(1)i.p。)和ICI 169369(40毫克公斤(1)i.p)影响8-hydroxy-2——(di - n-propylamino)萘满(8-OH-DPAT)全身的前爪触犯,暗示他们不是体内5 - (1 a)受体拮抗剂。SR 46349 b(2.4毫克公斤(1)i.p。)和ICI 169369(40毫克公斤(1)i.p)增强李当暴露和调节阶段的范例,但当在接触前或调节。这两种药物也逆转的破坏引起李D-amphetamine(1毫克公斤(1)i.p。)。 CONCLUSIONS: The profile of SR 46,349B and ICI 169,369 in LI differs from that of clozapine and haloperidol in LI, which both enhance LI when given only at the conditioning stage of the paradigm.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氯氮平 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节
奥氮平 5 -羟色胺受体2 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节