溴麦角环肽和氯氮平调节小鼠纹状体多巴胺受体2基因表达。

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斯通豪斯啊,琼斯FS

溴麦角环肽和氯氮平调节小鼠纹状体多巴胺受体2基因表达。

J摩尔> 2005;25 (1):29-36。

PubMed ID
15781964 (在PubMed
]
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在先前的研究中,我们表明,精神药物咖啡因改变多巴胺受体2的表达(D2R)基因在体外和体内。在这里,我们报告急性抗精神病和anti-parkinsonian药物调节D2R PC12细胞中基因表达和小鼠纹状体。PC12细胞的治疗非典型抗精神病药物和具体5 -拮抗剂氯氮平(60 microM)减少D2R / 24 h后荧光素酶的记者表达了46%。然而,雄性和雌性老鼠接受临床剂量的氯氮平(10毫克/公斤)没有变化,纹状体D2R mRNA表达由定量rt - pcr化验。处理PC12细胞的特定D2R兴奋剂anti-parkinsonian药物甲磺酸溴麦角环肽(BCM;5 microM)也导致减少D2R /荧光素酶记者活动(27%)。与氯氮平相比,临床剂量的BCM(16毫克/公斤)导致减少了21%,增加45%纹状体D2R mRNA表达在雄性和雌性小鼠,分别在24 h。共同服用氯氮平的和BCM PC12细胞导致协同降低D2R /荧光素酶记者表达(68%),和共同服用这些药物的体内导致纹状体减少D2R mRNA表达在雄性和雌性老鼠(分别为45%和22%)。BCM,总的来说,这些结果表明,氯氮平或这些药物的结合微分对多巴胺受体基因表达的影响,也可能影响纹状体生理性别差异的方式。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
氯氮平 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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