表达人类equilibrative核苷转运体1 (hENT1)及其与吉西他滨吸收相关,套细胞淋巴瘤细胞毒性。

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Marce年代,Molina-Arcas M, Villamor N, Casado FJ,坎波E, Pastor-Anglada M,科罗姆D

表达人类equilibrative核苷转运体1 (hENT1)及其与吉西他滨吸收相关,套细胞淋巴瘤细胞毒性。

Haematologica。2006年7月,91 (7):895 - 902。

PubMed ID

16818276 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:核苷转运蛋白可能发挥相关作用的细胞内定位核苷类似物用于抗癌治疗。两个基因家族(SLC28和SLC29)编码两种类型的人类的核苷转运蛋白,浓缩的核苷转运体(问)和equilibrative核苷转运体(ENT)的蛋白质。慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞表达SLC28 SLC29-related mRNA,尽管交通功能似乎主要是有关ENT-type转运蛋白。在这里,我们分析了核苷转运蛋白的作用在nucleoside-derived药物生物利用度和行动在套细胞淋巴瘤(制程)细胞。设计和方法:hENT1 hENT2-related mRNA和蛋白的相对量分析在五制程肿瘤细胞系和20个主要制程通过实时定量逆转录酶聚合酶链反应和西方的印迹。细胞生存能力,衡量膜联蛋白V-FITC染色,nucleoside-derived药物运输也进行了研究。结果:制程细胞表达高水平的hENT1比慢性淋巴细胞白血病细胞,蛋白质和蛋白质之间的相关性被发现和hENT1 mRNA水平,从而间接表明hENT1可能在制程细胞转录调控。更重要的是,这两个参数之间的显著相关性,药物吸收和吉西他滨的敏感性也观察到。解释和结论:这些结果进一步支持了这种概念,核苷转运蛋白与核苷类似物治疗的反应,并建议一个特定的和小说角色的hENT1基因毒性反应选择的核苷类似物,如吉西他滨、在制程细胞。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
吉西他滨	Thymidylate合酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
吉西他滨	Equilibrative核苷转运体1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
尿苷	Equilibrative核苷转运体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节