非诺特罗对beta-adrenoceptor和毒蕈碱的M2受体功能的影响在牛气管平滑肌。

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德弗里斯B, Roffel AF, Kooistra JM,穆尔H, Zaagsma J

非诺特罗对beta-adrenoceptor和毒蕈碱的M2受体功能的影响在牛气管平滑肌。

欧元J杂志。2001年5月11日,419 (2):253 - 9。

PubMed ID

11426849 (在PubMed

]

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长期(18 h)孵化的孤立的牛气管平滑肌beta2-adrenoceptor受体激动剂非诺特罗(10 microM)诱导的脱敏isoprenaline-induced在牛气管平滑肌细胞膜腺苷酸环化酶活动,以最大效应(Emax)下降了25% (P < 0.05),而受体激动剂的敏感性(pEC50)不变。轻快Emax价值isoprenaline-induced平滑肌松弛的高频methacholine-induced收缩音调也减少了约25% (P < 0.001),而pEC50值减少了1.0日志单元(P < 0.001)。beplayapp由30 microM gallamine-induced毒蕈碱的M2受体拮抗和百日咳toxin-induced G的失活(我α),毒蕈碱的M2受体介导的功能对立并没有发挥作用isoprenaline-induced放松牛气管平滑肌收缩了醋甲胆碱,在控制和18-h fenoterol-treated组织。符合这些观察,我们发现没有增强毒蕈碱的M2受体介导的抑制1 microM forskolin-stimulated腺苷酸环化酶活动后18-h非诺特罗治疗。这些数据表明,18-h非诺特罗牛气管平滑肌诱发beta2-adrenoceptor脱敏治疗和功能methacholine-induced拮抗收缩减少了beta-adrenoceptor受体激动剂,不改变毒蕈碱的M2受体的功能。

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