dextrometorphan和dextrorphan尼古丁和神经元烟碱受体:体外和体内的选择性。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Damaj MI、洪水P,何鸿燊KK, EL,马丁BR

dextrometorphan和dextrorphan尼古丁和神经元烟碱受体:体外和体内的选择性。

J Exp其他杂志》2005年2月,312 (2):780 - 5。Epub 2004年9月8日。

PubMed ID

15356218 (在PubMed

]

文摘

dextrometorphan及其代谢物的影响dextrorphan后身上观察到尼古丁诱导下两个急性热疼痛的镇痛效应分析系统相比,老鼠和政府进行评估与四甲双环庚胺。Dextrometorphan和dextrorphan阻止尼古丁tail-flick的镇痛效应、抗测试不同的效能(Dextrometorphan强10倍比它的代谢物)。这封锁并不是由于n -甲基- d受体拮抗作用和/或与鸦片受体,这些受体的选择性药物以来未能阻止尼古丁的镇痛效果。我们的结果与tail-flick、抗测试显示一个有趣的体内功能选择性dextrometorphan dextrorphan。在卵母细胞表达多种神经乙酰胆碱烟碱受体(乙酰胆),dextrometorphan dextrorphan阻止尼古丁激活表达αβ(3)(4),αβ(2),(4)和α(7)亚型小程度的选择性。然而,体内对抗效力dextrometorphan和dextrorphan疼痛测试并不相关的体外封锁力量表示乙酰亚型。此外,明显在体内选择性的dextrometorphan dextrorphan无关其体外效力,并建议其他机制的参与。在这方面,dextrometorphan似乎像另一个四甲双环庚胺,非竞争性烟碱受体拮抗剂与优惠活动αβ(3)(4)(*)神经乙酰亚型。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

右美沙芬

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基alpha 4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基β4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节