影响的右旋morphinans alpha3beta4尼古丁乙酰胆碱受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

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李JH,胫骨EJ, Jeong SM, Kim JH李BH,尹,李JH,崔SH,李SM,李PH值,金正日HC,不SY

影响的右旋morphinans alpha3beta4尼古丁乙酰胆碱受体表达在非洲爪蟾蜍卵母细胞。

欧元J杂志。2006年4月24日,536 (2):85 - 92。Epub 2006 3月2。

PubMed ID

16563374 (在PubMed

]

文摘

我们之前证明右美沙芬(DM;3-methoxy-17-methylmorphinan)类似物有神经保护作用,最近的一份报告表明,DM减少吗啡的不良反应和块alpha3beta4烟碱乙酰胆碱受体,anti-addictive代理的一个主要目标。在这里,我们调查的影响DM,三个类似物(DF, 3-methyl-17-methylmorphinan;点,3-allyloxy-17-methoxymorphian;厘米,3-cyclopropyl-17-methoxymorphinan)和其代谢物(HM;3-methoxymorphinan)神经元alpha3beta4烟碱乙酰胆碱受体通道活动表达了非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞,使用two-microelectrode电压钳技术。我们发现intraoocyte注入神经元alpha3和beta4烟碱乙酰胆碱受体亚基cRNAs引起内心电流(IACh)乙酰胆碱的存在。Co-treatment与DM、DF, CM或HM抑制IACh存在剂量依赖的相关性,voltage-independent和可逆的方式。DM的IC50值、DF,厘米和HM 19.5 + / - -5.2, 15.8 + / - -4.5, 16.3 + / - -1.7, 10.1 + / - -2.8,和13.5 + / - -4.0 microM,分别。抑制IACh效力的顺序是厘米>嗯> DF = > DM在卵母细胞表达alpha3beta4烟碱乙酰胆碱受体。 The inhibitions of (IACh) by DM, DF and HM, AM and CM were non-competitive. These results indicate that AM, CM and HM could be novel non-competitive agents regulating alpha3beta4 nicotinic acetylcholine receptor channel activity.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节