n -甲基- d (NMDA)拮抗剂——S(+)氯胺酮,dextrorphan,右美沙芬——作为对牛脑动脉钙拮抗剂。

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•卡迈勒红外Wendling WW,陈D, Wendling KS, Harakal C•C

n -甲基- d (NMDA)拮抗剂——S(+)氯胺酮,dextrorphan,右美沙芬——作为对牛脑动脉钙拮抗剂。

J Neurosurg Anesthesiol。2008年10月,20 (4):241 - 8。doi: 10.1097 / ANA.0b013e31817f523f。

PubMed ID

18812887 (在PubMed

]

文摘

氯胺酮静脉麻醉和主要药物的滥用,是一个非竞争性的n -甲基- d -门冬氨酸受体拮抗剂。氯胺酮对映体,S(+)氯胺酮,立体选择作用于神经元NMDA受体。体外研究的目的是比较S(+)的直接影响氯胺酮,2其他非竞争性NMDA受体拮抗剂(dextrorphan和右美沙芬),并且钙阻滞剂nimodipine大脑血管,用牛大脑中动脉作为实验模型。动脉环安装在孤立的组织室配备等长张力传感器来获取药物剂量反应曲线。在缺乏外源血管收缩剂,NMDA拮抗剂对脑动脉的语气或nimodipine微不足道的影响。当戒指preconstricted钾或稳定血栓素A2模仿U46619 NMDA拮抗剂和nimodipine每个产生剂量依赖性松弛。前内皮剥没有影响后续药物引起放松K +收缩的戒指。Ca2 +缺乏媒体含有钾或U46619 NMDA拮抗剂和nimodipine每产生竞争性抑制后续Cainduced缢痕。在额外的实验中,动脉条安装在单独的组织室直接测量钙吸收,使用45钙(45 ca)放射性示踪剂。NMDA拮抗剂和nimodipine每个potassium-stimulated阻塞或U46619-stimulated Ca2 +吸收到动脉条。 These results indicate that S(+)-ketamine, dextrorphan, and dextromethorphan, like nimodipine, directly dilate cerebral arteries by acting as calcium antagonists; they all inhibit 45Ca uptake through both potential-operated (potassium) and receptor-operated (U46619) channels in cerebrovascular smooth muscle.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
右美沙芬	谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节