二氮二酸:在细胞和亚细胞水平的作用模式。

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二氮二酸:在细胞和亚细胞水平的作用模式。

皮肤性病学学报。1989; 143:75 - 82。

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2475996 (PubMed视图
摘要

据报道,Azelaic acid (AZA)对黑色素瘤细胞系的DNA合成有抑制作用。为了阐明这种抑制作用的机制,我选择研究AZA和己二酸(ADA)对在不同浓度的二羧酸存在下培养的黑色素瘤细胞和角质形成细胞中分离出的细胞核DNA合成率的影响。在此之前,我通过放射自显影发现[3H]AZA以时间依赖的方式被纳入细胞核。AZA和ADA在较小程度上对DNA合成产生剂量依赖性抑制,无论这些物质是在分离细胞核之前存在于细胞培养物中,还是与已经分离的细胞核一起孵育。在寻找这种对核DNA合成的抑制作用的靶点时,我发现AZA,以及在较小程度上ADA,是细菌DNA聚合酶和从培养的黑色素瘤细胞和角质形成细胞分离的多酶复合物的有效抑制剂。这些数据表明,二羧酸AZA和ADA对几种细胞系DNA合成的抑制作用是由于这些物质干扰了DNA合成所需的酶(如DNA聚合酶)的激活。

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
壬二酸 DNA聚合酶I 蛋白质 大肠杆菌(菌株K12)
是的
抑制剂
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