马吲哚类似物作为潜在的抑制剂的可卡因多巴胺转运蛋白的结合位点。

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胡莉WJ,凯利L, Pankuch J, Koletar J,品牌L, Janowsky Kopajtic助教

马吲哚类似物作为潜在的抑制剂的可卡因多巴胺转运蛋白的结合位点。

J地中海化学。2002年9月12日,45 (19):4097 - 109。

PubMed ID

12213053 (在PubMed

]

文摘

一系列马吲哚(2)和homomazindol(3)类似物与各种电子基和吸电子集团吊坠芳基苯并环C, H,甲氧基,和烷基取代羟基被合成,和他们的结合亲和力的多巴胺转运体(DAT)对大鼠和豚鼠纹状体膜测定。一些活性类似物也评估的能力阻止吸收哒,5、NE和抑制绑定(125)我在HEK-hDAT RTI-55, HEK-hSERT, HEK-hNET细胞。Mazindane(26)被发现是一个前药,氧化(5 h - > 5-OH)对大鼠纹状体膜和HEK-hDAT细胞马吲哚。4 ' 7 8-trichloro模拟(38)的马吲哚是最有效的和有选择性的配体HEK-hDAT细胞(DAT K (i) = 1.1 nM;泽特/ DAT = 1283和NET/DAT = 38)。实验结果强烈支持的循环或ol互变异构体2和3结合更紧密的DAT比相应的酮互变异构体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	43	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent多巴胺转运体	集成电路50 (nM)	42.6	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	集成电路50 (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent羟色胺转运体	集成电路50 (nM)	94年	N /一个	N /一个	细节
马吲哚	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	细节