研究功能网站的有机阳离子/肉碱转运OCTN2使用Ser467Cys突变蛋白(SLC22A5)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

大桥R, Tamai我Inano,桂太郎M, Sai Y, Nezu J,教授

研究功能网站的有机阳离子/肉碱转运OCTN2使用Ser467Cys突变蛋白(SLC22A5)。

J Exp其他杂志》2002年9月,302 (3):1286 - 94。

PubMed ID

12183691 (在PubMed

]

文摘

有机阳离子/肉碱转运OCTN2介导运输碱和有机阳离子在Na(+)端依赖和Na(+)独立的礼仪,分别。然而,不同基质的分子识别机制尚未阐明。我们之前找到一个氨基酸的变化OCTN2, Ser467Cys (S467C),日本人口和观察肉碱运输下降但不变有机阳离子运输与野生型相比。因此,我们进行了详细的动力学和底物识别网站的功能分析野生型和S467C-mutant OCTN2。肉碱的K (m)值S467C-mutant增加约15倍的野生型。beplayapp相互抑制动力学碱和四乙铵(茶)并没有完全竞争,这表明结合位点彼此非常接近,但不完全相同。一些有机阴离子如丙戊酸钠,以及有机阳离子,显著抑制碱和OCTN2吸茶,和丙戊酸钠钠(+)端依赖抑制OCTN2-mediated茶吸收。的钠(+)激活动力学S467C突变体与野生型相似。此外,茶uptake-inhibitory效力的明显降低丙戊酸钠在S467C-mutant OCTN2。这些观察结果表明,减少的亲和力S467C-mutant OCTN2为肉碱是由阴离子的功能改变(羧基一半的肉碱)识别网站位于转移膜域11,Na(+)密切相关的绑定网站,在OCTN2蛋白质。 These results demonstrate that OCTN2 has functional sites for carnitine and Na(+) and that the carnitine-binding site is involved, in part, in the recognition of organic cations.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levocarnitine	溶质载体家庭22个成员5	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节