Tamsulosin:评估affinityof(3)惠普razosin绑定两个alpha - -肾上腺素受体亚型在犬主动脉。

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中村T, Maruyama K, Ohnuki T,服部年宏K, K,渡边Nagatomo T

Tamsulosin:评估affinityof(3)惠普razosin绑定两个alpha - -肾上腺素受体亚型在犬主动脉。

药理学。1999年11月,59 (5):234 - 8。

PubMed ID

10529655 (在PubMed

]

文摘

这项研究进行了评估的亲和力tamsulosinα(1升)——除了α(1 b)肾上腺素受体(α(1)ar)亚型的共存使用放射性配体结合试验犬主动脉。这种药物的拮抗效应在大鼠主动脉的收缩也评估,结果是与同哌唑嗪相比,amosulalol,柳胺苄心定,ketanserin、可乐定、普萘洛尔。的pKi价值tamsulosinα(1升)亚型是低于哌唑嗪和高压- 723,但高于amosulalol ketanserin和柳胺苄心定。的pKi价值tamsulosinα(1 b)亚型的犬主动脉哌唑嗪相似。然而,这种药物显示出更高的pKi价值比amosulalol高压- 723、拉贝洛尔和ketanserin。另一方面,收缩的抑制效力的顺序由去甲肾上腺素大鼠主动脉如下:哌唑嗪> tamsulosin > amosulalol >高压- 723 >拉贝洛尔> ketanserin >可乐定>普萘洛尔。因此,尽管tamsulosin的亲和力的α(1 b) ar亚型犬主动脉高达的牛前列腺报道在我们之前的研究中,亲和力(pKi 7。87)这种药的α(1升)犬主动脉ar是低于8.99 (pKi)牛前列腺。这些观察表明,药物效能的tamsulosin主动脉和前列腺可能是不同的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
拉贝洛尔	alpha -肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节