体外红细胞分布的表征methazolamide:红细胞运输和绑定的动力学模型。

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艾耶GR Bellantone RA,塔夫脱

体外红细胞分布的表征methazolamide:红细胞运输和绑定的动力学模型。

J Pharmacokinet Biopharm。1999年2月,27 (1):45 - 66。

PubMed ID

10533697 (在PubMed

]

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绑定的速率和程度methazolamide人类红细胞体外研究。所有的实验都是在生理温度(37 C)和pH值(7.4)。Methazolamide (MTZ)缓冲浓度由高效液相色谱分析。分配平衡缓冲和洗涤红细胞后1小时。平衡研究的结果是一致的与两类结合位点MTZ红细胞内:低亲和力,高容量网站(我)和高亲和力、低容量网站(CA-II)。two-binding站点模型拟合实验数据生成绑定参数估计Ka1 (0.0017 + / - 0.00022 microM-1) nM1 (636 + / - 5.23 microM), Ka2 (0.46 + / - 0.0083 microM-1)和nM2 (80.9 + / - 0.389 microM)。基于这些研究结果,进行了动力学的研究是为了描述药物的速度分布。红细胞的速度吸收MTZ使用一系列微分方程数学模型描述药物扩散整个血红细胞膜与细胞内的结合位点和随后的络合。模型假定MTZ进入红细胞的渗透是被动但药物结合碳酸酐酶同功酶不是瞬时。使用一种新的曲线拟合技术,参数估计的红细胞膜渗透率(0.0102 + / - 0.000618厘米/分钟),和绑定速率常数k - 1(0.254 + / - 0.0213最低为1),k1(0.0022 + / - 0.00020毫升/ microgram-min), k-2(1.59 + / - 0.0358最低为1),和k2(3.1 + / - 0.035毫升/ microgram-min)。 The model characterized the observed biphasic decline of MTZ buffer concentrations over time and may help explain the prolonged residence of MTZ in vivo.

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药物

Methazolamide

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Methazolamide	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节