米托坦的肾上腺蛋白质的活性中间体。

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米托坦的肾上腺蛋白质的活性中间体。

癌症Chemother杂志。1997;(6):537 - 40。

PubMed ID

9118466 (在PubMed

]

文摘

目的:米托坦(o p ' ddd),是唯一可用的抗肾上腺素的代理治疗肾上腺皮质癌。之前的研究表明,米托坦共价结合肾上腺蛋白质代谢后在肾上腺皮质组织反应酰氯中间体。本研究的目的是比较这种加合物的电泳分离模式激活后米托坦通过各种肾上腺皮质的来源。方法:使用125标米托坦的模拟,1 - (2-chlorophenyl) 1 - (4-iodophenyl) 2、二氯乙烷、凝胶电泳模式得到匀浆从牛,狗和人类肾上腺皮质的准备以及从人类肾上腺准备。西方免疫印迹分析被用来测试结果模式加合物的细胞色素p - 450 - scc和皮质铁氧还蛋白。结果:电泳分离是相同的所有准备工作,与乐队的表观分子量49.5和11.5 kDa最为明显。放射性标记的蛋白质,人体肾上腺癌症细胞系NCI h - 295很软弱,但是发现一个乐队在11.5 kDa。西方免疫印迹分析表明,乐队在分子量49.5 kDa对应的肾上腺细胞色素p - 450鳞状细胞癌,但乐队在11.5 kDa并不对应于皮质铁氧还蛋白。结论:结果的相似性与狗和牛肾上腺准备人力材料提供了有用的系统研究米托坦及其类似物。这应该有助于理解米托坦的作用机制和设计的化合物治疗肾上腺皮质癌。

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药物靶点

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米托坦	皮质铁氧还蛋白、线粒体	蛋白质	人类	未知的	未知的	细节