tamsulosin的影响,高亲和力拮抗剂在功能性α1,α1 d-adrenoceptor亚型。

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高贵的AJ, Chess-Williams R, Couldwell C K,古河道Uchyiuma T, Korstanje C, Chapple CR

tamsulosin的影响,高亲和力拮抗剂在功能性α1,α1 d-adrenoceptor亚型。

Br J杂志。1997年1月,120 (2):231 - 8。

PubMed ID

9117115 (在PubMed

]

文摘

1。的行动阿尔法1-adrenoceptor拮抗剂tamsulosin一直在检查功能α1-adrenoceptor亚型和与人类前列腺受体。2。α1 d-adrenoceptors鼠主动脉,tamsulosin作为竞争对手高亲和力(pKB = 10.1)。3所示。α1 b-adrenoceptor鼠脾脏和兔阴茎海绵体阴茎,tamsulosin再次充当了竞争对手,但一个显著的低亲和力(pKB = 8.9 - -9.2)。4所示。Tamsulosin充当一个不能克服的拮抗剂α1 a-adrenoceptor-mediated反应的老鼠和人类的输精管,最大反应苯肾上腺素减少20%和50%,分别在拮抗剂的浓度1海里。反应的极化(100毫米氯化钾)鼠输精管准备影响10 nM tamsulosin但这浓度降低最大反应5 -羟色胺(5 -)在这个组织。5。 When longer antagonist incubation periods (> or = 60 min) were used, tamsulosin behaved as a competitive antagonist on the human prostate with a significantly higher affinity (pKB = 10.0) than obtained at the alpha 1B-adrenoceptor. 6. The data demonstrate that tamsulosin is a high affinity antagonist at functional alpha 1-adrenoceptors with a selectivity alpha 1D > or = alpha 1A > alpha 1B. In some tissues the compound exhibits an additional unsurmountable antagonist action, the clinical significance of which is unknown.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节