tamsulosin代谢物在alpha -肾上腺素受体亚型的影响。

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田口K, Saitoh M,佐藤年代,浅野M,米歇尔MC

tamsulosin代谢物在alpha -肾上腺素受体亚型的影响。

J Exp其他杂志》1997年1月,280 (1):1 - 5。

PubMed ID

8996174 (在PubMed

]

文摘

我们已经调查了亲和力和选择性tamsulosin及其代谢物,M1, M2, M3, M4和AM1,组织和克隆的alpha -肾上腺素受体亚型在放射性配体结合和功能研究。化合物在放射性配体结合的研究中,也在争夺[3 h]哌唑嗪绑定到大鼠肝脏和肾脏alpha -肾上腺素能受体,与效力的等级次序tamsulosin大约M4 > M1 > M2大约M3 > > AM1和后者可以忽略不计的亲和力。所有化合物区别克隆alpha -肾上腺素受体亚型的等级次序的力量alpha-1A > = alpha-1D > alpha-1B,除了M4为alpha-1D亲和力最高的肾上腺素能受体。化合物也引起concentration-dependently phenylephrine-induced收缩在兔主动脉和前列腺癌。结果明显的回目值非常类似的克隆鼠alpha-1A肾上腺素能受体。我们得出结论,大多数tamsulosin代谢物是高效能在alpha -肾上腺素能受体拮抗剂和保留alpha-1A alpha-1B tamsulosin肾上腺素能受体选择性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节