药理学tamsulosin: saturation-binding等温线使用克隆α1-adrenergic受体亚型和竞争分析。

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理查森CD, Donatucci CF,所以页面,威尔逊KH (Schwinn哒

药理学tamsulosin: saturation-binding等温线使用克隆α1-adrenergic受体亚型和竞争分析。

前列腺癌。1997年9月15日,33 (1):55-9。

PubMed ID

9294627 (在PubMed

]

文摘

背景:α1-adrenergic受体(α1 ARs)是重要的动态组件的良性前列腺增生(BPH)。目前,几个α1基于“增大化现实”技术被用于治疗良性前列腺增生。方法:为了更充分地描述的药理学α1 ar拮抗剂tamsulosin,我们利用saturation-binding等温线与[3 h] tamsulosin确定这种化合物在所有三个克隆的Kdα1 ar亚型rat-1成纤维细胞中稳定表达。来证实这些结果,我们进行竞争结合实验,取代[125 i] alfuzosin浓度的增加,热doxazosin, 5-methyl-urapidil,哌唑嗪,tamsulosin、特拉唑嗪和(+)YM617 (tamsulosin立体异构体)在同一克隆细胞系。结果:[3 h] tamsulosin结合克隆α1 ar亚型的等级次序的亲和力α1 =α1 d >α1 b。竞争实验证实的相对nonselectivity alfuzosin, doxazosin,和哌唑嗪,但显示轻微α1 b =α1 d >α1特拉唑嗪的选择性,和清晰的α1 =α1 d >α1 b (+) YM617和tamsulosin ([-] YM617);α1 >α1 d >α1 b 5-methyl-urapidil选择性是证实。结论:tamsulosin显示选择性α1和α1 d研究所。这可能导致选择性tamsulosin功效在最近的一些良性前列腺增生患者的临床研究报告。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节