克隆、核苷酸序列和不同的生物合成基因簇的表达R1128,非甾体雌激素受体拮抗剂。洞察一个不同寻常的启动机制。
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马蒂T,胡锦涛Z,波尔问,沙,科斯拉C
克隆、核苷酸序列和不同的生物合成基因簇的表达R1128,非甾体雌激素受体拮抗剂。洞察一个不同寻常的启动机制。
J生物化学杂志。2000年10月27日,275 (43):33443 - 8。
- PubMed ID
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10931852 (在PubMed]
- 文摘
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R1128物质蒽醌天然产品以前报告为非甾体雌激素受体拮抗剂在体外和体内力量接近它莫西芬。多酮类化合物生物合成的角度来看,这些拥有结构有趣的特性,例如一个不同寻常的底漆单位中没有深入研究anthracyclic和四环的天然产品。整个集群R1128基因克隆和表达的链霉菌属lividans,一个基因开发不同的主机。除了R1128C,一种新的光学活性的天然产品,指定HU235,是孤立的。生物合成基因簇的核苷酸序列分析揭示基因编码两个ketosynthases链长度的因素,一个酰基转移酶,三乙酰辅酶a羧化酶亚基,两环化酶,两个加氧酶,一种酰胺酶,值得注意的是,两个酰基载体蛋白。喂养的研究表明,不同寻常的4-methylvaleryl R1128C来源于缬氨酸的侧链。一起没有专用ketoreductase,脱水酶,或enoylreductase R1128基因簇,这表明脂肪酸生物合成和功能联系R1128改造宿主生物合成。具体来说,我们建议R1128合成酶新兵四子单元的内源性脂肪酸合酶在这个家庭从药理学上重要的天然产物的生物合成。