他扎罗汀在成人晚期癌症中的一期研究。

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Jones PH, Burnett RD, Fainaru I, Nadolny P, Walker P, Yu Z, Tang-Liu D, Ganesan TS, Talbot DC, Harris AL, Rustin GJ

他扎罗汀在成人晚期癌症中的一期研究。

中华肿瘤学杂志，2003年9月1日;39(5):516 - 516。

PubMed ID

12942109 (PubMed视图

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摘要

他扎罗烯是一种乙酰类视黄酮，代谢为他扎罗烯酸，并选择性地结合到视黄酮受体RARbeta和RARgamma。在34例晚期癌症患者的12周治疗中，确定了口服他扎罗tene的安全性、毒性和药代动力学。常见的毒性反应为黏膜皮肤症状、肌肉骨骼疼痛和头痛。剂量限制毒性为高钙血症、高甘油三酯血症和肌肉骨骼疼痛。在这个计划中他扎罗酮的最大耐受剂量是25.2 mg天(-1)。发现他扎罗tenic酸的血浆浓度在给药1-3小时内迅速达到峰值，随后迅速下降。第0天、第2周和第4周的C(max)和AUC值相似，表明没有药物积累。在不同剂量水平和不同研究天数下，剂量归一化C(max)和AUC值似乎相似，表明药代动力学为线性。在接受三种最高剂量(16.8、25.2或33.4 mg /天(-1))他扎罗汀治疗的8名可评估患者中，有6名患者病情稳定，但未见客观反应。我们的结论是，口服他扎罗tene在每天服用12周时耐受性良好，与其他类维生素a相比具有良好的毒性，值得进一步研究作为抗癌疗法。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Tazarotene	维甲酸受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节