发现两类铜绿假单胞菌的有力glycomimetic抑制剂LecB与不同的绑定模式。
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豪克D,约阿希姆,Frommeyer B, Varrot,菲利普·B,穆勒嗯,Imberty,报告》TE, Titz A
发现两类铜绿假单胞菌的有力glycomimetic抑制剂LecB与不同的绑定模式。
ACS化学杂志。2013年8月16日,8 (8):1775 - 84。doi: 10.1021 / cb400371r。Epub 2013年6月28日。
- PubMed ID
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23719508 (在PubMed]
- 文摘
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由于机会性感染病原体的治疗铜绿假单胞菌通常是困难的,由于细菌生物膜的形成。这样保护环境保护从宿主防御细菌,抗生素治疗和保护其生存。维护生物膜体系结构的一个关键因素是carbohydrate-binding凝集素LecB。在这里,我们报告的有力mannose-based LecB抑制剂的筛选甘露糖苷的四大系列小说为LecB竞争结合试验。Cinnamide和磺酰胺衍生品抑制剂的细菌粘附到20倍增加亲和力LecB相比天然配体甲基甘露糖苷。因为许多凝集素的主机需要终端糖类(如fucosides)等限制结构报道这里可能会提供一个有益的致病性凝集素选择性配置文件。类化合物均显示出明显的蛋白质绑定模式,提供的优势同时开发两个新领导结构作为anti-virulence anti-pseudomonadal药物与作用方式。