比较meloxicam和双氯芬酸对人体凝血恶烷生物合成的抑制作用在单剂量和稳定状态。

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Tegeder我Lotsch J,克雷布斯年代,Muth-Selbach U,布伦K, Geisslinger G

比较meloxicam和双氯芬酸对人体凝血恶烷生物合成的抑制作用在单剂量和稳定状态。

65年5月,中国新药杂志。1999 (5):533 - 44。

PubMed ID

10340919 (在PubMed

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文摘

摘要目的:评价人类cyclooxygenase-1的程度(COX-1)抑制meloxicam,已报告给优先抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)。meloxicam的影响与双氯芬酸相比,非选择性COX抑制剂。方法:COX-1抑制决心通过测量血栓素B2 (TXB2)代单后,从体外凝血全血,口服75毫克剂量的7.5和15毫克meloxicam和双氯芬酸和稳态(15毫克meloxicam每日150毫克每日双氯芬酸)。效果是百分数表示抑制血清TXB2生成和直接相关的血清药物浓度与使用标准的c形的E (max)模型。结果:抑制TXB2代而言,双氯芬酸是1个数量级比meloxicam更有力,表明双氯芬酸的EC50(所需的药物浓度导致50%的最大效应)beplayapp大约10倍低于meloxicam (EC50双氯芬酸单剂:37.50 + / - -29.64;EC50 meloxicam单剂:677.50 + / - -189.08)。然而,血清浓度meloxicam 15毫克管理后大约10倍高于双氯芬酸。因此没有统计上的显著差异影响时间曲线下的面积(P = .115)和平均效应(P = .424) meloxicam和双氯芬酸之间。这两种药物的EC50明显高于稳态(双氯芬酸稳定状态:87.07 + / - -55.24 ng / mL;meloxicam稳态:1850.12 + / - -829.93 ng / mL)后比单剂量(P <措施)。 CONCLUSION: These data show that meloxicam inhibits TXB2 generation at clinically relevant doses, although less potently than diclofenac. Thus our data suggest that the COX-2 preference of meloxicam observed in vitro may not result in clinical advantages when the higher dose of 15 mg is needed. Because of the increase in EC50 at steady state, COX-1 is relatively spared when the lower dose of 7.5 mg is administered.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Meloxicam	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节