剂量依赖性抑制血小板cyclooxygenase-1和单核cyclooxygenase-2 meloxicam在健康受试者。

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Panara先生,仁达G, Sciulli MG, Santini G, Di Giamberardino M, Rotondo MT, Tacconelli年代,刚毛F, Patrono C, Patrignani P

剂量依赖性抑制血小板cyclooxygenase-1和单核cyclooxygenase-2 meloxicam在健康受试者。

J Exp其他杂志》1999年7月,290 (1):276 - 80。

PubMed ID

10381787 (在PubMed

]

文摘

我们评估是否治疗血液中的meloxicam与选择性抑制单核细胞环氧合酶(COX) 2体外和体外。量效曲线的抑制单核细胞cox - 2和血小板COX-1得到体外孵化后meloxicam与全血样品。此外,11名健康志愿者接受安慰剂或7.5或15毫克/天meloxicam,每个连续治疗7天,根据一项随机、双盲、交叉设计。第七个剂量的剂量和24小时之前每个方案,肝素化全血样品孵化与脂多糖(10微克/毫升)24 h在37摄氏度,和前列腺素E2测量等离子体的单核细胞cox - 2活动指数。血栓素B2的生产允许全血凝块在37摄氏度60分钟评估血小板COX-1活动指数。管理的安慰剂没有明显影响血浆前列腺素E2 (21。3 + / - 7.5和19.1 + / - 4 ng / ml,意味着美国南达科他州+ / -,n = 11)或血清凝血恶烷B2(426 + / - 167和425 + / - 150 ng / ml)的水平。相比之下,政府的7.5和15毫克meloxicam单核细胞cox - 2活动导致剂量依赖性降低51%和70%,分别在血小板COX-1活动25%和35%,分别。虽然meloxicam的IC50值抑制COX-1高出10倍的IC50值cox - 2体外,这显然生化选择性是不足以单独meloxicam的影响在两个同功酶在口服给药剂量和个人间的函数变化稳态等离子体水平。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Meloxicam	前列腺素合成酶1 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Meloxicam	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节