贡献的官能团19-nor-progestogens绑定孕激素和estradiol-17beta受体兔子宫。

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Tamaya T, Nioka年代,Furuta N,志村T, Takano N

贡献的官能团19-nor-progestogens绑定孕激素和estradiol-17beta受体兔子宫。

内分泌学。1977年6月,100 (6):1579 - 84。

PubMed ID

858280年(在PubMed

]

文摘

19-norprogestogens这可能是重要的结构元素绑定到孕激素和estradiol-17beta (E2)受体兔子宫胞液进行调查。动力学研究表明,19-nor-progestogens竞争性抑制剂的孕激素受体(8 s)绑定和E2-receptor绑定。孕激素受体的亲和力的类固醇如下:炔诺酮(Ki 2.3 X 10(9)米)大于5 alpha-dihydronorethindrone大于醋酸炔诺酮大于lynestrenol大于17 alpha-ethynyl-estra-4-ene-3beta 17 beta-diol大于ethynodiol二乙酸(Ki 1.3 X 10(7)米)。对E2类固醇受体的亲和力是如下:ethynodiol二乙酸(Ki 1.3 X 10(7)米)大于17 alpha-ethynyl-estra-4-ene-3beta 17 beta-diol大于醋酸炔诺酮大于炔诺酮大于5 alpha-dihydronorethindrone大于lynestrenol (Ki 8.4 X 10(7)米)。结果表明,3-ketone和17 beta-hydroxyl组,和环面A / B 19-norprogestogen对绑定到孕激素受体很重要。对E2 19-nor-progestogens受体的亲和力非常薄弱。E2受体的亲和力增加添加醋酸或羟基3β和17β的立场,并减少了3氧功能的消除或减少环。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ethynodiol二乙酸	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节