地佐辛的阿片受体结合,吗啡、芬太尼、布托啡诺和nalbuphine。

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陈JC,史密斯,卡希尔,科恩R, Fishman简森-巴顿

地佐辛的阿片受体结合,吗啡、芬太尼、布托啡诺和nalbuphine。

生命科学。1993;52 (4):389 - 96。

PubMed ID

8093631 (在PubMed

]

文摘

吗啡的能力,芬太尼、布托啡诺nalbuphine,地佐辛与放射性标记的配体竞争和绑定在mu1 mu2, kappa1,σδ阿片受体和受体为特征。在缺乏钠,阿片受体竞争的力量在每个受体网站被发现:mu1-fentanyl >布托啡诺> >吗啡或=地佐辛= nalbuphine;mu2-butorphanol >芬太尼> nalbuphine >吗啡=地佐辛;kappa1-butorphanol > nalbuphine > > > =地佐辛>芬太尼或吗啡;吗啡和delta-butorphanol > nalbuphine > =地佐辛> >芬太尼。所有五个化合物,在西格玛受体竞争疲弱,nalbuphine,地佐辛大约0.5 microM克义斯和其他阿片类药物有大于1 microM的小孩。自100毫米的存在氯化钠在竞争绑定降低K (i),不同程度,所有5个阿片类药物的mu1和δ受体和阿片类药物的mu2 kappa1受体,五个化合物研究了五个受体出现不同功效的网站。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nalbuphine	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节