Nalbuphine: autoradiographic阿片受体结合剖面的中枢神经系统受体激动剂/拮抗剂镇痛。

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De Souza EB,施密特周Kuhar乔丹

Nalbuphine: autoradiographic阿片受体结合剖面的中枢神经系统受体激动剂/拮抗剂镇痛。

J Exp其他杂志》1988年1月,244 (1):391 - 402。

PubMed ID

2826773 (在PubMed

]

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Nalbuphine是一个强有力的受体激动剂/拮抗剂镇痛与低副作用,滥用潜力低。以前的研究已经表明nalbuphine产生主要受体激动剂(止痛)的影响在κ受体拮抗剂(morphine-reversal)影响μ受体体内。本研究旨在本地化nalbuphine绑定的网站μ,δ和κ阿片受体在中枢神经系统(CNS)使用体外标记光显微放射自显影法。亩,δ和κ阿片受体被称为选择性地使用[3 h] dihydromorphine时,D - [3 h] Ala2-D-Leu5-enkephalin和(-)- [3 h] ethylketocyclazocine,分别。位移研究在老鼠脑匀浆,nalbuphine亲和力最高(Ki)μ受体(0.5海里)逐步降低亲和力卡帕(29海里)和δ阿片受体(60海里)。slide-mounted autoradiographic研究部分的豚鼠大脑和猴脊髓,nalbuphine(300海里)取代完全绑定在μ和κ受体没有显著改变绑定在δ受体。绑定的[3 h] nalbuphine slide-mounted部分豚鼠前脑的饱和和显示曲线表示两个结合位点的存在明显的离解常数(Kd)的值0.5和12海里。吗啡和u - 50488 h,高亲和力μ和κ阿片受体,分别抑制[3 h] nalbuphine绑定IC50值为0.9和10 nM,分别。在饱和的研究中,吗啡(50 nM)和u - 50488 h(100海里)选择性阻塞的高和低亲和力组件[3 h] nalbuphine绑定,分别。的autoradiographic分布[3 h] nalbuphine结合位点的分布在中枢神经系统对应μ和κ阿片受体。 In addition, CNS areas (deep layers of the cerebral cortex, laminae I and II of the spinal cord, substantia gelatinosa of the trigeminal nerve, periaqueductal gray and thalamic nuclei) that mediate analgesia contain high concentrations of [3H]nalbuphine binding sites. In summary, these data demonstrate that nalbuphine acts on mu and kappa opioid receptors and identify anatomical loci in the CNS in which nalbuphine may produce its actions.

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