在体外和体内抑制ACE的活性中心2 omapatrilat, vasopeptidase抑制剂。

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阿齐兹M, Massien C, Michaud Corvol P

在体外和体内抑制ACE的活性中心2 omapatrilat, vasopeptidase抑制剂。

高血压。2000年6月,35(6):1226 - 31所示。

PubMed ID

10856268 (在PubMed

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文摘

vasopeptidase抑制剂omapatrilat抑制中性肽链内切酶和血管紧张素转换酶(ACE)。的体外和体内抑制效力omapatrilat和特定的ACE抑制剂fosinopril向2活跃的站点ACE(称为N -和C-domains)研究使用3基质:血管紧张素I,这是由两个王牌域同样裂解;hippuryl-histidyl-leucine,具体合成C-domain在高盐条件下的衬底;设计和新合成的特定底物N-domain赖氨酸残基的乙酰化AcSDKP。在体外,omapatrilat强5倍比fosinoprilat抑制血管紧张素水解。Omapatrilat抑制类似的N -和C-domain水解,而fosinoprilat N-domain略更具体。体内的选择性抑制能力的单一口服剂量的10毫克omapatrilat和20毫克fosinopril调查在一个双盲,安慰剂对照,交叉研究9温和sodium-depleted血压正常的科目。按照体外结果,fosinopril似乎更具体的比C-domain N-domain体内,由于血浆和尿液AcSDKP浓度明显高于与omapatrilat观察。这项研究表明,有可能单独评估体外和体内血管的选择性或ACE /中性肽链内切酶抑制剂。微分选择性可以解释一些特有的性质观察血管紧张素转换酶抑制剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Omapatrilat	血管紧张素转换酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Omapatrilat	Neprilysin	蛋白质	人类	是的	不可用	细节