抗高血压和月omapatrilat抗心肌肥厚的影响。

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伯勒尔LM, Droogh J,男人不草原啊,Rockell MD,淀粉NK,约翰斯顿CI

抗高血压和月omapatrilat抗心肌肥厚的影响。

J Hypertens。2000年10月,13个(10):1110 - 6。

PubMed ID

11041166 (在PubMed

]

文摘

Vasopeptidase抑制剂,如omapatrilat单分子,同时抑制中性肽链内切酶(NEP)和血管紧张素转换酶(ACE)。在血压正常的老鼠,单剂量口服omapatrilat(10毫克/公斤)和1毫克/公斤抑制血浆ACE (P < . 01) 24 h和血浆肾素活性增加8 h (P < . 01)。体外放射自显影法使用特定的新抑制剂放射性配体125 i-rb104和特定的ACE抑制剂放射性配体125 i-mk351a显示omapatrilat(10毫克/公斤)引起的快速和有效的抑制肾棉结和ACE,分别为24小时(P < . 01)。在自发性高血压大鼠,10天口服omapatrilat(40毫克/公斤/天)降低血压(车辆237 + / - 4毫米汞柱;omapatrilat, 10毫克/公斤,212 + / - 4毫米汞柱;omapatrilat 40毫克/公斤,197 + / - 4毫米汞柱,P < . 01)剂量依赖性的方式(10 v 40毫克/公斤,P < . 01)。左心室肥大明显降低高剂量omapatrilat(车辆2.76 + / - 0.03毫克/克体重;omapatrilat, 10毫克/公斤,2.71 + / - 0.02毫克/克;omapatrilat 40毫克/公斤,2.55 + / - 0.02毫克/克,P < . 01)和omapatrilat也增加了肾脏重量相比,车辆(剂量,P < . 01)。Omapatrilat显著抑制血浆ACE和增加引起的血浆肾素活性(P < . 01),这两种剂量,和体外autoradiographic研究表明持续抑制肾血管和棉结(剂量,P < . 01)。 Omapatrilat is a potent vasopeptidase inhibitor, and its antihypertensive effects are associated with inhibition of NEP and ACE at the tissue level and beneficial effects on cardiovascular structure. Relating the degree of tissue inhibition to physiologic responses may allow further definition of the role of local renin angiotensin and natriuretic peptide systems in the beneficial effects of vasopeptidase inhibitors.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Omapatrilat	Neprilysin	蛋白质	人类	是的	不可用	细节