甘氨酸受体功能的增强乙醇在位置alpha267与分子体积呈负相关。
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你们问,Koltchine VV, Mihic SJ, Mascia MP,灯芯MJ,芬恩,哈里森问,哈里斯RA
甘氨酸受体功能的增强乙醇在位置alpha267与分子体积呈负相关。
J生物化学杂志。1998年2月6日,273 (6):3314 - 9。
- PubMed ID
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9452448 (在PubMed]
- 文摘
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甘氨酸和γ-氨基丁酸(GABA)受体离子通道的“家族”的成员,和敏感的变构调节n-alcohols如乙醇和丁醇。我们最近表明,突变的ser - 267 Ileα亚基取消乙醇的监管甘氨酸受体(Gly-R)。在目前的研究中,一双嵌合受体进行了研究,在45-amino酸域组成的跨膜域2和3之间交换Gly-Ralpha1和γ-氨基丁酸rho1子单元。详细的药理分析这些嵌合体的证实,这一领域的Gly-R赋予受体功能的增强乙醇和丁醇。一系列广泛的突变在ser - 267 Gly-Ralpha1单元也准备,以及由此产生的homomeric甘氨酸受体表达和检测灵敏度,醇类和变构调制。所有的突变体受体在非洲爪蟾蜍卵母细胞成功表达。小型氨基酸残基突变ser - 267 g或阿拉巴马州等生产中甘氨酸受体反应会使乙醇。正如我们之前所报道的,突变Gly-Ralpha1 (ser - 267 - - > Ile)乙醇完全不敏感;突变的ser - 267 Val也有类似的效果。突变的ser - 267等大型残留他,半胱氨酸、酪氨酸导致Gly-R功能的抑制乙醇。 These results demonstrate that the size of the amino acid residue at position alpha267 plays a crucial role in determining the functional consequences of allosteric modulation of the Gly-R by alcohols.