晶体的肽deformylase恶性疟原虫揭示药物设计的关键活性部位的特征。
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库马尔,阮KT Srivathsan年代,奥恩斯坦B,特里,Hirsh我,裴D,假日工作组
晶体的肽deformylase恶性疟原虫揭示药物设计的关键活性部位的特征。
结构。2002年3月,10 (3):357 - 67。
- PubMed ID
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12005434 (在PubMed]
- 文摘
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肽deformylase催化deformylation反应的氨基末端fMet残留细菌的新合成的蛋白质和最有可能在恶性疟原虫,并因此被视为一个潜在的抗菌和抗疟药物的目标。恶性疟原虫deformylase肽的结构,确定分辨率2.8十子单元/不对称单位,类似于细菌残留参与催化酶,结合金属离子的位置,一个催化地重要的水结构两种酶之间的守恒。然而,至关重要的底物结合地区差异解释大肠杆菌的可怜的亲和力deformylase向疟原虫酶抑制剂和底物。疟原虫结构作为指南设计新颖的抗疟药。