比较抗过敏的活动组胺H1受体拮抗剂epinastine,酮替芬和oxatomide人类白细胞。

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Mita H,师大T

比较抗过敏的活动组胺H1受体拮抗剂epinastine,酮替芬和oxatomide人类白细胞。

Arzneimittelforschung。1995年1月,45 (1):36-40。

PubMed ID
7893266 (在PubMed
]
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三组胺H1受体拮抗剂的影响,epinastine(中科院80012-43-7,wal - 801 CL),酮替芬(ca 34580-13-7)和oxatomide (ca 60607-34-3),研究了中介发布在人体外周白细胞。当白细胞从哮喘病人敏感螨过敏原刺激,epinastine抑制组胺释放所需浓度50%抑制(IC50) 3 x 10 (5) mol / l和白三烯C4的一代。另一方面,酮替芬或oxatomide显示少对组胺释放与过敏原引起抑制作用。当细胞被刺激与钙离子载体A23187, epinastine未能抑制释放组胺和白三烯C4的一代。Oxatomide造成浓度相关抑制钙ionophore-induced组胺释放的IC50值5 x 10 (5) mol / l。酮替芬或oxatomide还显示一个抑制白三烯C4产生剂量依赖性的方式引起钙离子载体和IC50值6 x 10 (6) mol / l oxatomide和8×10 (5)mol / l酮替芬,这表明oxatomide更比酮替芬白三烯C4一代的有效抑制剂。这些结果表明,epinastine抑制ige组胺释放和LTC4代oxatomide有能力抑制钙ionophore-induced中介人类白细胞释放。此外,当血小板激活因子量化了未及离子载体后的上层清液和细胞颗粒刺激,epinastine抑制形成和分泌剂量依赖性的方式。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
酮替芬 组胺H1受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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