反兴奋剂的行为典型和非典型抗精神病药物在人类的5 -羟色胺(2 c)受体。

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Meltzer HY Rauser L,野蛮的我,罗斯提单

反兴奋剂的行为典型和非典型抗精神病药物在人类的5 -羟色胺(2 c)受体。

J Exp其他杂志》2001年10月,299 (1):83 - 9。

PubMed ID

11561066 (在PubMed

]

文摘

非典型抗精神病药物,这是区别于典型抗精神病药物extra-pyramidal副作用发生率低和更少的倾向于提升血清泌乳素水平(如氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮),已经成为最广泛使用的治疗精神分裂症,尽管他们的行动的确切机制仍存在争议。有人建议,这群非典型抗精神病药物的特点是优先高亲和力5 -羟色胺(5 -)5 -羟色胺2 a受体和相对较低的D2-dopamine受体的亲和力。最近提出,这些非典型抗精神病药物也可能是区别于典型抗精神病药物(如氟哌啶醇,氟奋乃静,氯丙嗪,等等)的反兴奋剂的行为5-HT2C-INI RNA编辑同种型人类5-HT2C COS-7细胞受体是暂时性的。我们已经检查了5-HT2C反向激动力量之间的互动关系,功效,非典型抗精神病药物在HEK - 293细胞大量典型和非典型抗精神病药物使用人类胚胎肾细胞(HEK) -293稳定转染h5-HT2C-INI受体。反兴奋剂的行为在h5-HT2C-INI受体测定典型和非典型抗精神病药物。因此,一些典型的抗精神病药物(氯丙嗪,mesoridazine,氟奋乃静,和洛沙平)是有效的逆受体激动剂,而几个临床有效的非典型抗精神病药物(remoxapride、喹硫平、舒必利,melperone, amperozide)。此外,一些药物没有显著抗精神病的动作(M100907, ketanserin,米安色林、ritanserin和阿米替林)是一种有效的反兴奋剂的5-HT2C-INI同种型表达hek - 293细胞。综上所述,这些研究结果表明,典型和非典型抗精神病药物可能出现反向激动效应在人类5-HT2C 5-HT2C-INI对碘氧基苯甲醚受体和反兴奋剂的行为之间不存在关系了。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mesoridazine	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节