c [11] lbt - 999:一个合适的放射性配体进行调查与宠物extra-striatal多巴胺转运体。

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萨巴W•瓦H, Schollhorn-Peyronneau MA Coulon C, Ottaviani M,沙龙餐厅年代,道F, Emond P, Halldin C, Helfenbein J, Madelmont JC, Deloye JB, Guilloteau D, Bottlaender M

c [11] lbt - 999:一个合适的放射性配体进行调查与宠物extra-striatal多巴胺转运体。

Synapse。2007年1月,61 (1):17-23。

PubMed ID

17068778 (在PubMed

]

文摘

新托烷衍生物(E) - n - (4-fluorobut-2-enyl) 2 beta-carbomethoxy-3beta(4甲苯基)nortropane (lbt - 999),是评估在狒狒carbon-11放射性配体的研究多巴胺转运体(DAT)使用正电子发射断层扫描(PET)。在纹状体脑摄取高(ID / 100毫升组织17和13%的壳核和尾状核,分别),温和的中脑和丘脑(ID / 100毫升组织,分别5和3%),和低的皮层和小脑(ID / 100毫升2%的组织)在30分钟后注入。striatum-to-cerebellum比率高在110分钟后注入(30)。特定的绑定是完全阻塞后预处理的DAT拮抗剂GBR12909(5毫克/公斤增长值)或PE2I(1毫克/公斤增长值)。((11)C) lbt - 999吸收减少这些对手硬膜(分别为-92%和-79),尾状(分别为-91%和-80),中脑(分别为-78%和-73)和丘脑(分别为-46%和-34)。羟色胺转运体(泽特)拮抗剂西酞普兰(5毫克/公斤增长值)或去甲肾上腺素转运体拮抗剂马普替林(5毫克/公斤增长值)没有影响LBT特定的绑定。药理挑战PE2I(1毫克/公斤增长值)诱导迅速,几乎完全减少特定绑定的壳(-97%)、尾状(-96%),中脑(-96%)、丘脑(-81%),确认的可逆性[(11)C] lbt - 999绑定。大脑吸收高[(11)C] lbt - 999一起低特异性的绑定(反映在大脑structure-to-cerebellum率很高)表明,该放射性示踪剂是一个很好的候选人体内DAT的量化,特别是extrastriatal结构,如中脑。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
马普替林	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节