1 H和13 c NMR表征hemiamidal isoniazid-NAD (H)加合物的韩国仁荷还原酶抑制剂结核分枝杆菌。

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Broussy年代,Coppel Y,阮M,莫尼耶Bernadou J, B

1 H和13 c NMR表征hemiamidal isoniazid-NAD (H)加合物的韩国仁荷还原酶抑制剂结核分枝杆菌。

化学。2003年5月9日,9 (9):2034 - 8。

PubMed ID
12740851 (在PubMed
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异烟肼(INH)与焦磷酸锰(III)很容易氧化,化学模型KatG蛋白质参与激活的结核分枝杆菌异烟肼在细菌。在NAD(+)的存在,这种氧化生成一个家庭的异构INH-NAD (H)加合物,已被证明是有效的抑制剂韩国仁荷,一种酶的霉菌酸生物合成。在这项工作中,我们充分的特点是(1)H和(13)C核磁共振光谱学四个主要种类的INH-NAD (H)加合物在溶液中共存。其中两个是开放的非对映异构体组成的共价附件isonicotinoyl激进的立场四个烟酰胺的辅酶。其他两个结果从一个涉及烟酰胺的酰胺基环化和羰基isonicotinoyl激进给非对映异构的hemiamidals。虽然INH-NAD (H)加合物与4 s配置韩国仁荷从x光活性部位内的晶体学特征,这束缚加合物解释为一个开放的形式(科学Rozwarski et al ., 1998, 279, 98 - 102年),它是合法的提高问题的有效活性形式,公开或循环,INH-NAD (H)加合物(年代)。beplayapp有一个单一的活性形式或几种形式能够抑制韩国仁荷活动与不同程度的抑制效力?

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
异烟肼 Enoyl——(酰基载体蛋白质)还原酶(NADH) 蛋白质 结核分枝杆菌
是的
加合物
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