Antimicrosporidial活动(氟)喹诺酮在体外和体内。

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斯托瓦尔迪迪埃,鲍尔斯L,我,Kuebler D, Mittleider D,布林德利PJ,迪迪埃PJ

Antimicrosporidial活动(氟)喹诺酮在体外和体内。

叶形线Parasitol(行星)。2005年5月,52 (1 - 2):173 - 81。

PubMed ID
16004377 (在PubMed
]
文摘

小孢子虫目是导致新兴市场和机会性感染的人类和动物。虽然两种药物目前用于治疗microsporidiosis,存在担心阿苯达唑只是选择性的抑制某些种类的小孢子虫目感染哺乳动物,和烟曲霉素似乎已被发现是有毒的。在有限的调查Vittaforma缘基因组序列,第四部分为帕洛阿尔托研究中心的拓扑异构酶基因编码单元被确认。这组研究的目的是确定氟喹诺酮类原料药,第四目标拓扑异构酶,发挥活动对Encephalitozoon intestinalis诉体外缘,以及这些化合物是否可以延长生存诉corneae-infected无胸腺的老鼠。十五氟喹诺酮类原料药进行了测试。其中,诺氟沙星、氧氟沙星抑制大肠intestinalis复制70%以上与摘要控制文化相比,虽然氟哌酸,lomefloxacin,莫西沙星,萘啶酸(钠盐)抑制大肠intestinalis和诉缘至少60%浓度无毒的宿主细胞。这些药物测试体内,氟哌酸,lomefloxacin、诺氟沙星、氧氟沙星长期生存的诉corneae-infected无胸腺的小鼠(P < 0.05),而莫西沙星和萘啶酸未能延长生存。因此,这些结果支持继续研究评估的有效性治疗microsporidiosis氟喹诺酮类原料药和描述这些氟喹诺酮类原料药的目标(s)小孢子虫目。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Lomefloxacin DNA拓扑异构酶4单元 蛋白质 流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)
是的
抑制剂
细节