醚的行为、酒精和烷烃一般麻醉药对GABAA和甘氨酸受体和TM2和TM3突变的影响。

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医学博士Krasowski哈里森问

醚的行为、酒精和烷烃一般麻醉药对GABAA和甘氨酸受体和TM2和TM3突变的影响。

Br J杂志。2000年2月,129 (4):731 - 43。

PubMed ID

10683198 (在PubMed

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文摘

13的行为一般麻醉药(乙醚、安氟醚、异氟烷、甲氧氟烷,七氟烷水合氯醛,trifluoroethanol,三溴乙醇,tert-butanol, chloretone, brometone,三氯乙烯,和alpha-chloralose)研究了agonist-activated Cl(-)电流在人类GABA (A)α(2)β(1),甘氨酸α(1),GABA (C)ρ(1)受体表达在293年人类胚胎肾细胞。全部13麻醉学轻快增强应对高频(EC(20)的浓度在GABA (A)和甘氨酸受体激动剂,除了alpha-chloralose没有提高在甘氨酸受体α(1)反应。没有一个麻醉学研究强GABA反应在GABA (C)ρ(1)受体。轻快的强化高频受体激动剂研究了电流的麻醉药窝藏在GABA (A)和甘氨酸受体突变假定的跨膜域α2和3在GABA (A)(2),β(1),或甘氨酸受体α(1)亚基:GABA (A)αβ(1)(2)(S270I),αβ(1)(2)(A291W),αβ(1)(2)(S265I)和αβ(1)(2)(M286W);甘氨酸α(1)(S267I)和α(1)(A288W)。除了alpha-chloralose麻醉学研究,至少有一个以上的突变废除药物受体激动剂的强化反应在GABA (A)和甘氨酸受体。alpha-Chloralose产生有效的直接激活GABA (A)受体α(2)β(1)(“GABA-mimetic”效应)。产生的其他12麻醉药极少或没有直接激活GABA (A)和甘氨酸受体。alpha-chloralose non-anaesthetic异构体,beta-chloralose,活跃在GABA (A)和甘氨酸受体的行为,不对抗alpha-chloralose GABA (A)受体。这些研究结果的含义一般麻醉药的作用分子机制的GABA (A)和甘氨酸受体进行了讨论。

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药物

安氟醚

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安氟醚	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	电位器	细节
甲氧氟烷	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
甲氧氟烷	甘氨酸受体亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节