含血清素的抗抑郁药物奈法唑酮抑制血清素传递子:体内和体外研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

欧文斯MJ, Ieni JR,奈特DL,温德斯K,内梅萝芙CB

含血清素的抗抑郁药物奈法唑酮抑制血清素传递子:体内和体外研究。

生命科学。1995;57 (24):pl373 - 80。

PubMed ID

7475971 (在PubMed

]

文摘

奈法唑酮盐酸(Serzone)是一种新型的抗抑郁药的化学结构与选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)无关,三环抗抑郁药,四环的、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)。奈法唑酮是活跃在许多临床前测试抗抑郁活性显示在治疗抑郁症的临床疗效和副作用更有利比结构相似的抗抑郁药曲唑酮。之前的研究表明,奈法唑酮是一种强力5-HT2A受体的拮抗剂和结合羟色胺转运体在体外和体内。奈法唑酮也与去甲肾上腺素转运体体外结合在急性体外研究。进一步探讨奈法唑酮羟色胺传输修改的能力,系统管理能力的奈法唑酮抑制血清素传递子被调查评估的能力,防止p-chloroamphetamine奈法唑酮- (PCA)诱导皮质5 -浓度的消逝。此外,急性的能力和subchronic奈法唑酮政府抑制体外[3 h] 5 -吸收被评估。急性的奈法唑酮(30、100和150毫克/公斤)引起了PCA-induced损耗的皮质5浓度剂量依赖性的方式,2和3小时后处理。这种效应与血清奈法唑酮浓度直接相关。100毫克/公斤和150毫克/公斤的奈法唑酮与氟西汀均等的(10毫克/公斤)的实验对抽出5 -损耗。急性的奈法唑酮(100和150毫克/公斤南卡罗来纳州。)显著增加的公里[3 h] 5 -在鼠皮质突触体摄取60 nmol / L控制到230和242 nmol / L nefazodone-treated老鼠,分别。 Subchronic administration of nefazodone (100 and 150 mg/kg, s.c., b.i.d. x 5.5 days) reduced [3H]-5-HT uptake by 24% and 29%, respectively. Sub-chronic dosing with fluoxetine (5 mg/kg, s.c., b.i.d. x 5.5 days) reduced [3H]-5-HT uptake by 65%. These experiments confirm and extend previous reports concerning the ability of nefazodone to inhibit the 5-HT transporter in vivo.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
奈法唑酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
奈法唑酮	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节