抑制人类中间的电导Ca(2 +)激活K(+)频道,hIK1挥发性麻醉剂。

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Namba T Ishii TM Ikeda M, Hisano T,伊藤T,大臣K,阿德尔曼JP,福田K

抑制人类中间的电导Ca(2 +)激活K(+)频道,hIK1挥发性麻醉剂。

欧元J杂志。2000年4月28日,395 (2):95 - 101。

PubMed ID

10794813 (在PubMed

]

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Ca(2 +)激活K (K (Ca))(+)通道耦合调节多种细胞功能的细胞内钙浓度(2 +)膜电位。有三个主要群体的K (Ca)分类单元电导:大(BK)、中级(反向),和小(SK)电导的通道。BK通道被封闭的Ca(2 +)和电压的综合影响,而本土知识和SK通道封闭完全由Ca (2 +)。挥发性麻醉剂抑制BK通道活动通过干扰Ca(2 +)闸门机制。然而,麻醉剂对动力学的影响和SK频道是未知的。使用克隆动力学和SK频道,hIK1 hSK1-3,分别我们发现hIK1的潮流被挥发性麻醉剂抑制快速、可逆,而那些SK通道没有影响。挥发性麻醉药的IC(50)值,氟烷,七氟烷安氟醚、异氟烷和hIK1抑制分别为0.69,0.42,1.01和1.03毫米,分别在临床上使用浓度范围。BK通道相比,氟烷抑制hIK1电流是独立于Ca(2 +)浓度,表明Ca(2 +)闸门机制并没有参与进来。这些结果说明挥发性麻醉药(如氟烷、安氟醚、异氟烷和七氟烷,影响BK,反向,SK渠道以截然不同的方式。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安氟醚	电压门控钾通道(蛋白质组)	蛋白质组		未知的	抑制剂 激活剂	细节
氟烷	Calcium-activated钾离子通道亚基alpha -	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氟烷	中间电导calcium-activated钾通道蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节