碳酸酐酶抑制剂:磺胺类药将呋喃、噻吩和pyrrole-carboxamido集团拥有强大的局部眼压降低属性为水悬浮液。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Ilies M, Supuran CT, Scozzafava极,Mincione F, Menabuoni L, Caproiu MT, Maganu M, Banciu MD

碳酸酐酶抑制剂:磺胺类药将呋喃、噻吩和pyrrole-carboxamido集团拥有强大的局部眼压降低属性为水悬浮液。

Bioorg医疗化学。2000年8月,8 (8):2145 - 55。

PubMed ID

11003159 (在PubMed

]

文摘

重要生理和physio-pathological函数是由几个碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)同功酶,强烈抑制的芳烃和杂环磺胺类药。这里我们报告几个新类型的磺胺类药,将呋喃、噻吩和pyrrole-carboxamide根分子。这些化合物中有一些非常好的CA二世和CA IV抑制特性。与酶的亲和力低摩尔范围。由于其相对较低的水溶性,一些最活跃的CA II抑制剂报道已经制定的水中悬浮体局部政府antiglaucoma代理。在血压正常的和青光眼的兔子。衍生品将呋喃和pyrrole-carboxamide半个(但不是相应的thiophene-substituted衍生品),显示有效和持久的眼内压(IOP)降低血压正常的人以及青光眼的动物,与效能优于dorzolamide brinzolamide,两个可用局部代理磺胺类药物。这是第一个例子,非可溶性磺胺类药,显著降低眼内压,因此类似于最近推出了药物brinzolamide,属于一个完全不同的化学家庭antiglaucoma磺胺类药。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Brinzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节