体外研究的人类肝脏乙醇脱氢酶变异使用各种基质。

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Kassam JP,唐BK,阿提拉·D, Kalow W

体外研究的人类肝脏乙醇脱氢酶变异使用各种基质。

药物金属底座Dispos。1989; 9月- 10月17 (5):567 - 72。

PubMed ID

2573502 (在PubMed

]

文摘

乙醇脱氢酶(ADH)基因多态,和大型的等位基因频率的差异之间存在主要的人类种族。ADH2基因位点的遗传变异包括β2-ADH(“非典型”ADH)出现在85%的东方人和β1-ADH(“正常”ADH)出现在85 - 95%的白人。尽管存在这些抗利尿激素的一种或另一种变异不明显影响乙醇氧化的速度生活主题,它可能会影响其他基质。这项工作的总体目标是为ADH屏幕体外基质可能不同代谢这些ADH2variants生活的主题。在体外筛选方法使用解剖肝脏在pH值8.5,NADH的形成或消失在340纳米测量之前和之后的接触4-methylpyrazole, ADH-specific竞争性抑制剂。筛选试验揭示了三个新的基质和表明酒精基板分为两组。大部分的基板属于一个集团由β氧化速度明显降低2-ADHβ1-ADH相比,但这不是一小群包括乙醇。后续动力选择醇的研究倾向于表明乙醇动力学的独特性两公里,Vmax青睐其氧化由β2-ADH而非β1变种。没有其他的七个测试醇表现出相似的微分。同时,醛和酮的还原反应往往是由β2 -比β1-ADH适度放缓。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Fomepizole	乙醇脱氢酶1 b	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节