Methylxanthine药物几丁质酶抑制剂:调查的抑制和绑定模式。
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Rao阵线,安徒生OA、Vora KA Demartino是的,范Aalten DM
Methylxanthine药物几丁质酶抑制剂:调查的抑制和绑定模式。
化学杂志。2005年9月,12 (9):973 - 80。
- PubMed ID
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16183021 (在PubMed]
- 文摘
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家庭18几丁质酶扮演关键角色的致病菌,在哮喘肺。通过筛选图书馆销售药物分子,我们已经确定了methylxanthine抑制剂导致衍生品。这些衍生品、茶碱、咖啡因、pentoxifylline使用抗炎药物治疗,多效性的行动的机制。这是表明他们也对真菌家族18几丁质酶竞争性抑制剂,pentoxifylline是最有效的(K (i) 37 microM)。chitinase-inhibitor复合物的晶体分析显示特定的交互与活性部位,模仿反应中间模拟,allosamidin。诱变识别关键活性位点残基,在哺乳动物几丁质酶保守,导致抑制剂亲和力。酶化验还透露,这些methylxanthines积极反对人类的几丁质酶。