三唑linker-based三价唾液酸抑制剂腺病毒类型的37个人类角膜上皮细胞的感染。

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Caraballo R, Saleeb M,鲍尔J, Liaci,钱德拉N,风暴RJ Frangsmyr L,钱W, Stehle T, Arnberg N, Elofsson M

三唑linker-based三价唾液酸抑制剂腺病毒类型的37个人类角膜上皮细胞的感染。

Org Biomol化学。2015年9月21日,13 (35):9194 - 205。doi: 10.1039 / c5ob01025j。Epub 2015年7月16日。

PubMed ID
26177934 (在PubMed
]
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腺病毒类型37 (Ad37)的主要代理商之一负责流行性角膜结膜炎(EKC),一种严重的眼部感染,仍没有任何可用的治疗。最近,一位三价唾液酸衍生物(ME0322 Angew。化学。Int,艾德。2011、50、6519)被证明函数作为一个高度Ad37的有效抑制剂,有效预防病毒的宿主细胞的依恋和随后的感染。在这里,新三价唾液酸衍生物的设计、合成和抑制性能对Ad37感染人类的角膜上皮细胞。ME0322相比,最好的化合物(17)被发现在三个数量级在cell-attachment试验更有效(IC50 = 1.4海里)和强140倍的对细胞感染试验(IC50 = 2.9海里)。beplayappx射线晶体分析展示了三价绑定模式的所有化合物Ad37纤维旋钮。兔子是眼科最有效的化合物毒性的研究,得出结论,重申眼睛政府没有造成任何不利影响。

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