抑制动力学glutathione-mediated退化ferriprotoporphyrin IX的抗疟药。

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Famin O, Krugliak M,金斯伯格H

抑制动力学glutathione-mediated退化ferriprotoporphyrin IX的抗疟药。

生物化学杂志。1999年7月1日,58 (1):59 - 68。

PubMed ID

10403519 (在PubMed

]

文摘

我们先前已经表明氯喹和阿莫地喹抑制glutathione-dependent退化ferriprotoporphyrin第九(FP)。我们也证明了治疗人类红细胞感染恶性疟原虫氯喹或阿莫地喹导致FP的剂量和时间积累的膜分数与寄生虫杀死这些细胞相关。众所周知,高水平的膜FP扰乱细胞膜屏障属性,并可能因此不可逆转地扰乱离子稳态的寄生虫和寄生虫死亡原因。我们这里各种4-aminoquinolines报告的影响,以及pyronaridine halofantrine和一些bis-quinolines,在水溶液glutathione-mediated FP的破坏,当FP注定流感蛋白质,当它是人类红细胞溶解在鬼膜。我们表明,药物在溶液中能够抑制FP退化。一些药物的抑制功效拒绝当FP注定流感蛋白质。奎宁和甲氟喹合成无法抑制膜相关FP的降解,符合他们无法提高膜相关FP水平在疟疾感染细胞后药物治疗。之间的差异氯喹和阿莫地喹一方面,和奎宁和甲氟喹合成,探讨了在特定位置的药物和FP磷脂膜,并可能显示不同的机械这些药物的抗疟作用的细节。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Halofantrine	铁(II)原卟啉IX	小分子	恶性疟原虫	是的	拮抗剂	细节